Arimidex是一種用於降低循環雌激素的芳香酶抑製劑。 它的發展是為了幫助抗擊乳腺癌，因為雌激素在癌細胞的生長中起作用。 Arimidex通過競爭性抑制可逆地與芳香酶結合。 這抑制了雄激素轉化為雌激素。 使用Arimidex的女性，循環血漿雌激素可以降低近85％。 一個普遍的誤解是，男性的芳香酶抑製作用與女性相似。
但是，在每天給雄性1mg Arimidex施用1mg的試驗中，循環雌激素僅降低約50％。 阿斯特羅唑迅速被口服吸收（達到最大濃度，1小時），明顯清除率為1.54升/小時，末端半衰期為46.8 h。 由於Arimidex可逆地與芳香酶結合，因此一旦停止服用芳香酶，芳香化酶將完全自由地將雄激素（如睾丸激素）再次轉化為雌激素。 在某些情況下，這被稱為雌激素反彈。 其他芳香酶抑製劑（如香豆素）是不可逆的，因此，引起雌激素反彈的可能性較小。
圖1.（）和1毫克口服脫氧核糖核能（在口服脫鏈氮）之前和10天后，正常年輕男性（15-22歲）的睾丸激素和E2濃度的變化在0.5和1毫克。
Arimidex不僅降低了循環雌激素，而且還增加了LH和FSH濃度，除了將睾丸激素增強約58％。 在一項研究中，每天為Arimidex施用1mg輕度性運動症的老年男性12週。 這種治療方法使那些男性的血清睾丸激素水平歸一化，而沒有不利影響脂質，心血管風險的炎症標誌物或胰島素抵抗。
當芳香化合物（例如睾丸激素）在購買中施用，以控制雌激素失控時，可以在類固醇循環中使用Arimidex。 在常見的類固醇週期過程中，雌激素可能會升高。 在類固醇上，雌激素的測量比正常人高7倍。 這是過多的，可能會導致水分保留，婦科（雌性乳腺組織的形成）或良性前列腺增生。 因此，應控制購買這些副作用的原因。
在用Arimidex治療6個月的年輕男性（每天1毫克）中，已經觀察到乳房區域和乳房體積的減少。 這些受試者最近有曾存在的婦科（不到一年）。 然而，長期存在的婦科（一年以上）的年輕男孩對6個月的Arimidex治療沒有反應，這可能是由於濃密的乳腺纖維化的發展所致。 因此，數據支持使用Arimidex治療最近的婦科瘤。
可以在類固醇週期中使用芳香化合物和PCT期間使用Arimidex，以幫助將雌激素保持至睾丸激素平衡，以支持睾丸激素。 但是，由於Arimidex是可逆的芳香酶抑製劑，因此可能不是PCT的最佳AI。 從我閱讀的數據以及我多年的這種藥物經驗來看，每隔一天的0.5mg Arimidex是中等劑量的睾丸激素的一個很好的起點。 如果提高睾丸激素劑量，則可能需要每天0.5mg至1mg來控制雌激素。 因為高和低雌激素會導致副作用，例如低性慾，只有實驗室才能識別出合適的arimidex。
參考
1.芳香酶抑制對睾丸激素水平低的老年男性心血管疾病的脂質和炎症標誌物的影響。
2.雄性雌激素抑制：代謝作用。
3.最近發作的婦科乳腺癌的青春期男孩的阿納斯特羅的藥代動力學和藥效學。
4. Neoadjuvant Anastrozole（Arimidex）對局部晚期乳腺癌客戶的腫瘤內雌激素水平和增殖標記的影響
臨床研究
芳香酶抑制對睾丸激素水平低的老年男性心血管疾病的脂質和炎症標記的影響。
Dougherty RH，Rohrer JL，Hayden D，Rubin SD，Leder BZ。
馬薩諸塞州波士頓，馬薩諸塞州馬薩諸塞州02114，醫學院。
目的：儘管已證明雄激素替代對性降壓男性具有有益的作用，但存在問題，即雄激素可能會有害影響老年男性的心血管風險。
設計：Anastrozole是一種口服芳香酶抑製劑，它使血清睾丸激素水平歸一化，並在患有輕度性性低下的老年男性中適度降低雌二醇水平。 隨機分配37名老年型性型男性，每天接受1毫克的阿斯特羅唑烷，兩次兩次（n = 11）或每日安慰劑（n = 14），以雙盲方式接受12週。
患者：睾丸激素水平低於350 ng/dl的睾丸激素水平定義的62-74歲的男性患有輕度性性低腫瘤。
測量：空腹脂質的血清水平，C反應蛋白（CRP），白介素-6（IL-6），IntercellULAR粘附分子-1（ICAM-1），血管細胞粘附分子1（VCAM-1）和穩態模型評估（HOMA）分數以4週的間隔測量。
結果：阿拉斯特羅的治療不會嚴重影響禁食脂質，炎症標記（IL-6，CRP），粘附分子（ICAM-1，VCAM-1）或胰島素敏感性（HOMA）。 但是，血清甘油三酸酯的變化與血清雌二醇水平的變化之間存在正相關（p = 0.04）。
結論：雖然短期服用阿拉斯特羅是一種有效的方法，它是使體質輕度性不合時宜的老年男性中血清睾丸激素水平歸一化的方法，但它似乎並沒有對脂質譜，心血管風險或胰島素抵抗的炎症標誌物產生不利影響。
PMID：15670201 [PubMed – Medline索引]
總結了這兩項研究，並顯示Arimidex降低了約50％，同時將睾丸激素降低了約58％。
雄性雌激素抑制：代謝作用。
Mauras N，O’Brien KO，Klein KO，Hayes V.
Nemours研究計劃，美國佛羅里達州傑克遜維爾的Nemours兒童診所32207，美國。 nmauras@nemours.org
評論：
J Clin Clin內分泌Metab。 2001年4月； 86（4）：1836-8。
我們已經表明，睾丸激素（t）缺乏本身與與GH或類似胰島素樣生長元素I產生的變化無關的男性中蛋白質，鈣代謝和身體組成的明顯分解代謝作用有關。 但是，尚不清楚雌激素在男性中是否在整個人體合成代謝中起主要作用。 我們使用有效的芳香酶抑製劑Arimidex（Anastrozole）研究了雄性選擇性雌激素抑制的代謝作用。 首先，進行了12例男性（平均年齡，16.1 +/- 0.3年）的劑量反應研究，並在基線時拔出血液，並在口服Arimidex 10天后以兩種不同的劑量（0.5或1 mg）隨機地進行了血液 在兩者之間進行14天的沖洗。 敏感的雌二醇（E2）測定法顯示，兩種劑量中的任何一個中的E2濃度降低了約50％。 因此，選擇了1毫克劑量進行其他研究。 隨後，八名男性（15-22歲；四個成年人和四個後期的青春期）具有[（13）C] Leucine和（42）Ca/（44）Ca的同位素輸注，間接量熱法，雙能X射線吸收儀，Dual Energy X射線吸收儀， 在每日劑量的Arimidex之前和之後，進行了等等動力學和生長元件測量。 與T戒斷的作用相反，雌激素抑制後的身體成分（體重指數，脂肪質量和無脂肪質量）或蛋白質合成或降解速率沒有顯著變化。 碳水化合物，脂質或蛋白質氧化； 肌肉力量； 鈣動力學； 或骨生長元素濃度。 但是，E2濃度降低了48％（P = 0.006），沒有顯著變化和頂部GH濃度，但血漿胰島素樣生長元素I濃度降低了18％。 血清T（p = 0.0001）增加了58％，性激素結合球蛋白沒有變化，而LH和FSH濃度增強了（p <0.02，均為p <0.02）。 血清骨標記物，骨鈣素和骨鹼性磷酸酶濃度以及骨鈣沉積和吸收速率沒有變化。 總之，這些數據表明，在雄性中1）雌激素對隨著雄激素水平的變化觀察到的人體成分和蛋白質合成的變化沒有很大貢獻； 2）雌激素是促性腺激素軸的性腺垂體反饋的主要調節劑； 3）至少在短期內，這種芳香酶抑制水平不會對動力學測量的骨鈣離職率或骨鈣離職率的間接標記產生負面影響。 甚至更多的研究將提供有關定時芳香酶抑制是否有助於增強高度遲滯的高度潛力的重要信息，而沒有性腺抑制性腺雄激素的負面影響。 PMID：10902781 [PubMed-索引用於MEDLINE]